Nhóm thuốc an thần gây ngủ, thuốc an thần cũng có thể gây hại

     
Tác giả: Học viện Quân yChuyên ổn ngành: Dược họcNhà xuất bản:Học viện Quân yNăm xuất bản:2012Trạng thái:Chờ xét duyệtQuyền truy nã cập: Cộng đồng

Thuốc an thần

THUỐC AN THẦN CHỦ YẾU

ĐẠI CƯƠNGđiểm sáng cơ bản của những dung dịch an thần nhà yếu

Gây tâm trạng thờ ơ thờ ơ, người dùng dung dịch không phản ứng cùng với bên phía ngoài, cải thiện được các triệu chứng của bệnh tinh thần phân liệt.

Bạn đang xem: Nhóm thuốc an thần gây ngủ, thuốc an thần cũng có thể gây hại

Có thêm chức năng khắc chế hệ thần tởm thực đồ gia dụng, khiến hạ huyết áp, bớt thân nhiệt.

cũng có thể gây nên hội chứng ko kể bó tháp ( hội bệnh ngoại tháp, hội triệu chứng Parkinson ( Parkinsonism, Parkinson"s syndrome, atypical Parkinson"s, secondary Parkinson"s )).

Khác cùng với thuốc ngủ, những dung dịch an thần đa số dù cần sử dụng liều cao cũng không gây ngủ, chỉ tất cả chức năng làm cho gặp ác mộng, dễ ngủ.

Phân loại :

nhờ vào kết cấu hóa học, tạo thành các team :

Các dẫn xuất phenothiazine và thioxanthene : chlorpromazine, mesoridazine, promazine ( thảo dược : aminazin…), triflupromazine...

Các dẫn xuất butyrophenone : haloperidol, droperidol, mopiperon, trifluperidol…

Các dẫn xuất dị vòng khác :

Dẫn xuất benzamide : sulpiride ( tên không giống : levosulpiride…), amisulpride...

Dẫn xuất dibenzodiazepine : olanzapine…

Dẫn xuất benzisoxazole : risperidone…

CÁC THUỐCDẫn xuất phenothiazine và thioxanthene

*

Hình 1 : Khung phenothiazine và thioxanthen

Chlorpromazine HCl

Biệt dược : chlorpromanyl-trăng tròn, chlorpromanyl-40, chlorpromazine hydrochloride intensol, largactil liquid, largactil oral drops, novo-chlorpromazine, thorazine spansule…

Dược đụng học

Bản hóa học base yếu ớt. Hấp thu giỏi qua con đường tiêu hoá với cực tốt Lúc tiêm bắp giết ( tăng 4 - 10 lần ).

Thuốc siêu ưa mỡ chảy xệ, đính thêm những vào protein tiết tương, tập trung sinh sống óc cùng tế bào mỡ thừa. Qua được sản phẩm rào nhau - tnhì tiện lợi.

Chuyển hoá đa phần làm việc gan.

Thải trừ hầu hết qua thận, thải 1 phần qua phân. t1/2 = trăng tròn – 40 h ( chỉ cần cần sử dụng 1 lần/24 h ). Có chu kỳ gan – ruột.

Tác dụng dược lý

Tác dụng trên hệ thần kinh trung ương :

Gây trạng thái đặc biệt quan trọng thờ ơ về tinh thần tải ( có tác dụng bớt các vận động chuyên chở, giảm sự bận lòng, ưu tư; người bị bệnh không biểu hiện cảm hứng cùng với phía bên ngoài... Do đó người bệnh có vẻ như khía cạnh khôn xiết đặc trưng, Call là “bộ mặt aminazin” )… Tuy nhiên các chuyển động về trí tuệ cùng sự chình ảnh giác vẫn được duy trì ở tầm mức sát thông thường. Thuốc không tồn tại tính năng gây ngủ ( trừ với liều ngay sát độc ).

Làm sút thao cuồng, ảo giác, vật vã ( dùng khám chữa tinh thần phân liệt thể cường ).

Gây hội chứng xung quanh bó tháp.

Gây hạ thân nhiệt : bởi vì khắc chế trung trọng tâm điều sức nóng sinh sống vùng bên dưới đồi( hypothalamus ).

Chống nôn : vì chưng khắc chế vùng nhấn cảm hoá học tập ( chemoreceptor trigger zone, tuyệt area postrema ) ở vùng sàn óc thất 4.

Làm sút lực căng giao cảm vị ức chế trung trung khu trương lực giao cảm điều hoà vận mạch : tạo giảm tiết áp…

Trên vận động, liều cao gây tinh thần không thay đổi rứa ( catalepsia ).

Chính vày có nhiều tác dụng trên hệ thần kinh trung ương phải hiện thời được xếp vào team dung dịch “Hướng trung tâm thần”, không Gọi là dung dịch độc nữa.

Tác dụng nước ngoài biên :

Trên hệ thần kinh thực đồ vật :

Ức chế phó giao cảm ( ức chế hệ M-choline ): tạo chú ý mờ ( bởi giãn đồng tử ), giảm huyết những dịch ngoại máu ( nước bọt, các giọt mồ hôi, dịch vị, dịch ruột, tạo táo khuyết bón…), tăng nhãn áp...

Ức chế receptor ( Rp ) alpha1-adrenergic ngoại biên; khắc chế công dụng tạo tăng huyết áp của norepinephrine ( tên không giống : noradrenaline…) : tạo bớt huyết áp…

Trên hệ nội tiết : tạo rối loạn bài tiết một số hooc môn hướng sinc dục :

Tăng tiết prolactin (( PRL ) giỏi luteotropic hooc môn ( LTH ), do thuỳ trước tuyến đường yên ổn bài trừ ra ) : gây chảy sữa, hội chứng vú lớn ( độc nhất là sống nam )…

Giảm ngày tiết FSH ( follicle-stimulating hormone - hooc môn kích say mê nang trứng ), LH ( luteinizing hormone, còn gọi là lutropin - hormone kích thích hoàng thể ) ( 2 hooc môn bởi thuỳ trước đường yến bài trừ ra ) hoàn toàn có thể gây ức chế rụng trứng, rối loạn ghê nguyệt, sút si mê muốn dục tình, liệt dương...

Từ các xôn xao về nội tiết lại dẫn đến các rối loạn về tâm lý hết sức phức tạp…

Tác dụng kháng Rp H1-histamine : ko đáng kể.

Cơ chế công dụng

Mặc dù sinh lý học của hoạt động TKTW và sinh bệnh học của xôn xao tâm thần ( trong dịch tinh thần phân liệt ) còn chưa rõ ràng, tuy nhiên fan ta thấy rằng sự cân bằng giữa hệ tiết dopamine ( DA ) TW với hệ ngày tiết serotonin TW bao gồm phương châm quyết định đến những triệu triệu chứng của căn bệnh này.

Hệ tiết dopamine TW :

Các dung dịch kích ưa thích hệ DA ( amphetamine, cocaine, levodopage authority ( thương hiệu khác : L-DOPA, DOPA…)) mọi có tác dụng tăng triệu chứng bệnh dịch. Còn các dung dịch khắc chế hệ DA, nhất là những Rp nằm trong team D2 ( bao gồm D2, D3, D4 ) như thuốc an thần hầu hết gần như làm sút các biểu thị của dịch tinh thần.

Các neuron của hệ DA đông đảo bắt nguồn từ não thân tạo thành thành những bó :

Bó não thân - vỏ óc : thuốc ức chế D2 của hệ này ( haloperidol…) vẫn làm tăng triệu triệu chứng âm tính ( cảm hứng cùn mòn, quan hệ giới tính kém, vô cảm, tư duy trừu tượng nặng nề khăn…).

Bó óc thân - hệ viền : dung dịch ức chế D2 sẽ điều trị được triệu triệu chứng dương tính ( hoang tưởng, ảo giác, kích đụng, đa nghi, ý tưởng kiêu căng, trường đoản cú đại…).

Bó óc thân - thể vân : thuốc ức chế D2 sẽ gây công dụng không hề mong muốn ( hội bệnh Parkinson, hội chứng “đứng và ngồi ko yên” ).

Bó cuống phễu - con đường lặng : dung dịch ức chế D2 sẽ gây nên tác dụng không mong muốn về nội huyết ( tăng huyết prolactin…).

Hệ ngày tiết seretonin ( 5HT ) trung ương :

Có tới 15 một số loại Rp 5HT tuy nhiên với bệnh dịch tâm thần thì Rp 5HT2 ( nhất là 5HT2A ) tất cả phương châm đặc biệt quan trọng hơn cả. Trong óc, nhân tổng hợp 5HT những tốt nhất ( rất có thể là tốt nhất ) là những nhân raphe ( raphe nuclei ). Các nhân này kiểm soát điều hành sự tổng đúng theo DA sinh hoạt cả thân tế bào và sự giải pđợi DA sinh hoạt trước sinap của những neuron hệ DA. Nhìn phổ biến, 5HT khắc chế giải phóng DA.

Giả tngày tiết sinh hoá về bệnh tâm thần phân liệt cho rằng các triệu bệnh dương tính là do tăng hoạt hệ DA sinh sống hệ viền cùng mất hình thức điều hòa ngược TW. Còn các triệu chứng âm thế là do náo loạn chức phận vùng trán trước, bớt hoạt hệ DA não giữa - vỏ não vì chưng tăng hoạt hệ 5HT2.

Các thuốc an thần hầu hết cổ xưa ( chlorpromazine, haloperidol…) ức chế dạn dĩ D2 hơn 5HT các đề xuất chức năng trên triệu triệu chứng dương tính bạo phổi, ít chức năng trên triệu hội chứng âm tính, tạo tính năng phú ko kể bó tháp...

Các dung dịch an thần chủ yếu bắt đầu đều có cả hai tác dụng khắc chế D2 với 5HT2A cùng ức chế 5HT2A mạnh bạo rộng D2 ( olanzapine, risperidone…) vì vậy cải thiện được cả triệu triệu chứng âm thế với không nhiều khiến triệu chứng ngoài bó tháp, còn với triệu hội chứng dương tính thì công dụng nhỏng dung dịch cổ xưa.

Với những mức độ không giống nhau, những dung dịch này còn có chức năng khắc chế Rp trung ương của hệ M-choline ( làm sút trí tuệ ), Rp alpha-adrenergic ( gây hạ áp suất máu ), Rp H1-histamine ( khiến an dịu ). Các tác dụng này đầy đủ là các tác dụng không muốn của thuốc…

Chỉ định

Khoa tinh thần : những triệu chứng loạn thần khiếp ( cấp hoặc tiến triển ), tâm thần phân liệt ( thể cường ), thao cuồng, hoang tưởng, ảo giác…

Khoa sản : sản giật ( chú ý thuốc qua được sản phẩm rào nhau - tnhị ).

Khoa gây nghiện : tiền mê, gây nghiện kiểu hạ thân nhiệt độ, hạ áp suất máu.

Khoa nội : các trạng thái stress, các triệu chứng ói, đau…

Khoa domain authority liễu : những chứng ngứa ngáy khó chịu ( ít sử dụng )…

Chống chỉ định và hướng dẫn

Ngộ độc cấp những dung dịch ức chế TKTƯ ( thuốc an thần, dung dịch ngủ…).

Suy gan, suy thận, glaucoma góc đóng góp, ứ đọng thủy dịch vày rối loạn niệu quản ngại - tiền liệt tuyến.

Quá dễ dung động với thuốc…

Tác dụng không hề mong muốn

Loại thường gặp gỡ, liên quan mang đến tác dụng dược lý của thuốc :

Rối loạn tâm lý : cchờ căng thẳng, quan tâm đến lờ lững, trầm cảm, lú lẫn ( tuyệt nhất là sinh hoạt người già ), đau buồn, chán nản, lo lắng…

Tụt áp suất máu nuốm đứng, nhịp tyên ổn nkhô giòn ( độc nhất vô nhị là khi tiêm ).

Dấu hiệu khắc chế phó giao cảm : miệng khô, khó khăn nuốt, náo loạn điều tiết thị lực, cơn tăng nhãn áp cấp cho, túng thiếu đái, táo khuyết bón…

Rối loạn nội máu và sinch dục : khó có thai, xôn xao kinh nguyệt, sút ham ý muốn dục tình, tăng cân nặng, rã sữa với triệu chứng vú to ( ngơi nghỉ nam )…

Hội triệu chứng quanh đó bó tháp…

Loại ko tương quan mang đến tính năng dược lý của thuốc :

Giảm bạch cầu.

Vàng domain authority tắc mật ( rất có thể vày phù nề các đường dẫn mật do bội phản ứng vượt mẫn ).

Phản ứng kế bên domain authority : không phù hợp, nhạy cảm cùng với ánh nắng, ứ đọng dung nhan tố trong tiền phòng của đôi mắt.

Rối loạn nhịp tyên : nhịp xoang nhanh, nhĩ - thất phân ly…

Hội triệu chứng nóng cao ác tính : nóng cao, da tái nhợt, những giọt mồ hôi nhễ nhại, tinh thần shock ( nên cung cấp cứu giúp : duy trì thăng bằng nước cùng điện giải ).

Đột tử, thường xuyên xẩy ra sau khi tiêm ( có lẽ rằng bởi máu khối khiến tắc mạch )

Dẫn xuất butyrophenone

Haloperidol

Đây là dung dịch là tiêu biểu vượt trội cho đội an thần tởm đa-zi-năng ( neuroleptiques polyvalents ) tốt dung dịch an thần tởm “chống triệu triệu chứng dương tính” ( antiproductive ), phòng thao cuồng ).

Tên khác : aloperidolo.

Biệt dược : aloperidin, haldol, haloperidin, halopidol, peridol…

*

Hình 3 : Công thức chất hóa học của GABA với haloperidol

Dược cồn học

Bản hóa học base yếu. Hấp thu dễ qua ống hấp thụ, đạt Cmax. sau 4 - 6 h.

Rất rã vào lipid. Gắn vào protein tiết tương 90 %. 

Chuyển hoá hầu hết sinh hoạt gan ( phản ứng khử alkyl - oxy hoá ).

Thải trừ qua thận và mật; t1/2 = 24 h. Không gồm chu kỳ gan - ruột.

Tác dụng dược lý  

Thuốc tích hợp Rp D2 khoảng tầm 16 lần táo tợn hơn đã nhập vào 5HT2.

Ức chế to gan tâm trạng kích ham mê tinh thần chuyên chở, thao cuồng.

Ức chế mạnh khỏe hoang tưởng, làm mất đi ảo giác nhanh.

An thần, chống lo sợ, kháng nôn, cân bằng các náo loạn TKTV ( sống liều phải chăng ).

Không tất cả hoặc rất ít tác dụng huỷ giao cảm, huỷ phó giao cảm với khiến ngủ, vô cùng không nhiều tính năng trên tlặng mạch ( vị không đã nhập vào Rp alpha1 và H1–his ).

Ức chế những sự phản xạ thoải mái và tự nhiên và bức xạ tất cả ĐK của động vật hoang dã xem sét y như chlorpromazine.

Cơ chế công dụng

Haloperidol gồm phương pháp chất hóa học tương tự cùng với phương pháp của GABA ( gamma-amino butyric acid ) ( là hóa học trung gian hóa học của những quá trình khắc chế trong TKTW ). Thuốc khắc chế Rp dopaminergic TW buộc phải bao gồm tính năng an thần kinh dạn dĩ, đôi khi công dụng không muốn ( hội bệnh Parkinson ) cũng rõ.

Tác dụng không mong muốn

Như với chlorpromazine. Hay gặp mặt :

Ngủ con kê ( bình yên cùng với người điều khiển xe pháo, đứng sản phẩm, thao tác trên cao ).

Hội hội chứng không tính bó tháp, náo loạn nội ngày tiết, cực nhọc tải mồm, lưỡi, hàm…

Chỉ định

Các tinh thần thao cuồng, hoang tưởng.

Các tâm lý loàn tinh thần cung cấp cùng mạn, tâm thần phân liệt, hoang tưởng gồm hệ thống ( paranoid ).

Các bệnh mửa ( vì chưng cần sử dụng dung dịch chống ung tlỗi, chiếu xạ...).

Tiền mê.

Liều tốt : các xôn xao chức năng ngơi nghỉ đường tiêu hóa, tim mạch, thở, không tính da…

Chống chỉ định

Trầm cảm, bệnh Parkinson, suy gan, xơ cứng rải rác rưởi, bệnh tim mạch nặng trĩu, thiếu nữ gồm tnhị, vượt nhạy cảm với thuốc…

Tương tác thuốc

Không dùng bình thường với dung dịch kích say đắm dopaminergic ( levodopa ) vì haloperidol ức chế những Rp của hệ này, tạo hội triệu chứng không tính bó tháp ( chữa bệnh bởi thuốc khắc chế phó giao cảm TW : archảy, lepticur…).

Làm tăng chức năng của dung dịch ngủ, gây hạ thân nhiệt độ.

Dùng thuộc lithium ( Li ) hoàn toàn có thể gây lấp lú, tăng Li niệu.

Dùng cùng với dung dịch hạ áp : khiến tụt áp suất máu thể đứng.

Các dung dịch không giống : droperidol, mopiperon, trifluperidol…

Dẫn xuất benzamide

Sulpiride

Biệt dược : abilit, dogmatil, dolmatil, sulpiren, synedil, vipral…

Dược động học tập

Hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, đạt Cmax. sau khi uống 4 – 5 h.

Gắn với protein huyết tương 40 %.

Khuyếch tán nkhô cứng vào các mô gan thận, tuyến im, qua nhau tnhị, sữa bà mẹ.

Chuyển hóa hầu hết làm việc gan. Không có chu kỳ gan - ruột.

Thải trừ đa phần qua thận ( 90 % ) bên dưới dạng còn hoạt tính.

Tác dụng dược lý

Sulpiride là dung dịch an thần bao gồm tác dụng lưỡng rất ( bipolar ) :

Liều ≤ 600 mg/24 h tất cả tính năng giải khắc chế, kích yêu thích Rp sau sinap của hệ dopaminergic TW ( chức năng kích mê say hệ dopaminergic trên những Rp D4 TW ).

Liều > 600 mg/24 h gồm chức năng chống triệu triệu chứng dương tính, chống hoang tưởng vì thuốc kích mê say Rp trước sinap của hệ dopaminergic, làm cho giảm giải pchờ dopamine ( công dụng ức chế hệ dopaminergic trên những Rp D4 trung ương ).

Xem thêm: Bật Mí Cách Trị Mụn Cám Bằng Trứng Gà Hiệu Quả Nhất Hiện Nay

Tác dụng không hề muốn

Rối loạn nội máu, đưa hoá : giảm mê man mong muốn dục tình ( bất lực hoặc lãnh đạm ), vô khiếp, tăng ngày tiết sữa, bạn nữ hóa tuyến đường vú ( làm việc nam giới ), tăng cân nặng...

Thần tởm :

Loạn di chuyển : vẹo cổ, cứng hàm, luân chuyển đôi mắt.

Hội hội chứng ngoại trừ bó tháp.

Ngủ con gà.

Tyên mạch : tụt áp suất máu nuốm đứng…

Chỉ định

Liều tốt ( ≤ 600 mg/24 h ) : triệu chứng mất nghị lực, loạn thần, loét bao tử - tá tràng, viêm loét ruột già.

Liều cao ( > 600 mg/24 h ) : các náo loạn tâm thần cấp cho tính nlỗi tinh thần phân liệt, thao cuồng, ảo giác…

Chống chỉ định

U tuỷ thượng thận ( u tế bào ưa sắc )( gây cơn tăng HA kịch phân phát ).

Động tởm ( tạo cơn cồn gớm bởi vì giảm ngưỡng tấp nập tởm ), phụ nữ gồm tnhị ( khiến quái tnhị ), cho con bú sữa ( thuốc qua sữa ), người dân có tuổi, trẻ sơ sinc ( dễ dàng mẫn cảm ), suy thận nặng, thừa mẫn cảm với thuốc…

Păn năn phù hợp với rượu, levodopage authority, những dung dịch khắc chế TKTW ( gây tụt HA ).

Amisulpride :

*

Hình 3 : Công thức chất hóa học của một số dẫn xuất benzamide

THUỐC AN THẦN THỨ YẾU

ĐẠI CƯƠNGĐiểm sáng cơ bản của những dung dịch an thần thiết bị yếu

Có tác dụng an nhẹ, có tác dụng giảm cảnh giác, làm cho chậm rãi những vận động đi lại với làm nhẹ sự hồi hộp.

Có chức năng an thần giải lo : làm cho giảm các bội phản ứng xúc cảm thái thừa cùng bớt stress tinh thần.

Chỉ bao gồm công dụng gây ngủ lúc mất ngủ bao gồm liên quan tới việc run sợ, bồn chồn; cho nên vì vậy còn được dùng có tác dụng dung dịch ngủ ( coi bài xích : Thuốc ngủ ).

Có thể gồm tính năng gây nghiện làm việc liều cao : nhất là một số dẫn xuất benzodiazepine ( BZD ) ( xem bài bác : Thuốc mê ).

Chống teo giật ( coi bài : Thuốc kháng cồn tởm ).

Giãn cơ bởi tác dụng TW ( giãn cả cơ vân xương và cơ trơn tru ).

Ít hình họa h­ưởng đến hệ TKTV cùng không gây hội bệnh ngoài bó tháp nlỗi team dung dịch an thần đa số.

Phân các loại :

nhờ vào cấu trúc hóa học, chia thành các team :

Dẫn xuất BZD : diazepam, lorazepam...

Meprobamate.

Các thuốc khác :

Thuốc chống Rp H1-histamine ( cầm cố hệ 1, các loại cổ xưa ) : hydroxyzine…

Thuốc ức chế beta-adrenergic : propranolol…

Thuốc hạ huyết áp các loại kích yêu thích alpha2-adrenergic : clonidine…

Một số dung dịch khác : buspirone, etifoxine…

CÁC THUỐCDẫn xuất benzodiazepine

Có những bài thuốc không giống nhau, nhưng mà toàn bộ đều có cấu tạo tầm thường là gồm vòng benzodiazepine ( benzodiazepine ring ) vào công thức cấu tạo ( hình 4 ).

*

Hình 4 : Công thức cấu trúc của một vài benzodiazepine

Dược hễ học tập phổ biến

Bản hóa học base yếu hèn. Hấp thu cực tốt qua ống tiêu hoá, đạt Cmax. sau khi uống 0,5 – 8 h ( Cmax. = maximum / peak plasma concentration ).

Gắn vào protein huyết tương từ bỏ 70 % ( alprazolam ) mang lại 99 % ( diazepam ). Qua được mặt hàng rào nhau - thai, sữa bà mẹ. Nồng độ dung dịch vào dịch óc tủy tương tự mật độ thuốc tự do vào huyết.

Chuyển hoá đa số sinh hoạt gan.

Thải trừ đa phần qua thận. Không có chu kỳ luân hồi gan - ruột.

Tác dụng dược lý

Tác dụng bên trên hệ thần gớm trung ương 

An thần, giải lo, kháng dự tợn.

Làm dễ dàng ngủ ( uống về đêm gây một giấc mộng thanh thanh, dễ chịu và thoải mái, không nhiều tính năng không hề mong muốn.

Chống co giật ( bởi thuốc, sản giật...), kháng rượu cồn ghê ( là thuốc phòng hễ khiếp nhiều trị ). Riêng flurazepam khiến co đơ làm việc mèo.

Giãn cơ.

Một số dẫn xuất BZD gồm công dụng gây thích.

Làm bớt cả trí nhớ thời gian ngắn ( ký ức bắt đầu ) cùng tâm trí lâu dài ( ký kết ức cũ )…

Tác dụng ngoại biên

Giãn mạch vành Lúc tiêm tĩnh mạch. Còn khiến bớt vơi áp suất máu, phòng loạn nhịp thất.

cũng có thể tạo giảm nhẹ thở khi tiêm tĩnh mạch máu.

Liều cao ức chế thần khiếp - cơ, gây nhược cơ.

Cơ chế chức năng

BZD lắp bên trên những Rp quánh hiệu cùng với nó trên hệ TKTW ( vỏ não, vùng cá ngựa, thể vân, vùng bên dưới đồi ( hạ khâu não ), hành óc, nhất là sinh sống khối hệ thống lưới, hệ viền cùng cả nghỉ ngơi tủy sống...). Ở các người mắc bệnh bị suy yếu thần khiếp, lúc không cần sử dụng BZD, những Rp của BZD bị một protein nội sinch chiếm duy trì, làm cho GABA ( chất TGHH gồm tính năng khắc chế trên hệ TKTW ) không thêm được vào Rp của hệ GABAnergic, khiến cho kênh Cl0 của neuron khép lại. Bởi vậy Cl0 từ bên ngoài tế bào tất yêu vào được bên phía trong tế bào. Trên lâm sàng người bệnh gồm biểu hiện mất ngủ. khi có mặt BZD ( cần sử dụng thuốc BZD ), do BZD có ái lực cùng với Rp bạo dạn hơn protein nội sinh, cần BZD vẫn đẩy protein nội có mặt với chỉ chiếm lại được Rp, cho nên vì vậy GABA bắt đầu đính được vào Rp của nó và làm mlàm việc kênh Cl0; Cl0đi tự bên ngoài vào bên phía trong tế bào nhiều tạo hiện tượng kỳ lạ ưu cực hóa ( Hình 5 ) - ức chế TKTW.

Các Rp của BZD gồm tương quan chặt chẽ về giải phẫu với chức vụ với Rp của GABA. Hiện đã khẳng định bao gồm 3 nhiều loại Rp GABA : Rp GABA-A ( nhiều loại cổ xưa ), B với C. Các Rp GABA/BZD khôn cùng phức hợp bao gồm cả cấu tạo cùng về dược lý. Cho đến thời điểm này vẫn chưa xác minh được đúng đắn mục đích sinc lý của các Rp, độc nhất là của những phân lớp, bên dưới lớp. BZD làm cho tăng ái lực của Rp GABA cùng với GABA cùng có tác dụng tăng lượng GABA vào não. BZD còn khiến cho giảm hoạt lực của các neuron noradrenaline ( NA ) sinh sống liềm đen trên hệ adrenergic TW với làm cho bớt vận tốc tái sản xuất của NA.

*

Hình 5 : Cơ chế tính năng của benzodiazepine

Chỉ định

Các tâm lý lo lắng, kích ưng ý ( ngơi nghỉ bệnh nhân suy nhược cơ thể thần kinh, băn khoăn lo lắng trước phẫu thuật, kích say đắm sau mổ…).

Các tâm lý teo giật ( vày thuốc, sản giật, sốt cao sinh hoạt trẻ nhỏ, cồn kinh…).

Các tâm lý mất ngủ, trước khi phẫu thuật mổ xoang ( chi phí mê ).

Các tâm lý nhức, co cứng cơ ( vào tăng huyết áp, nhồi ngày tiết cơ tim…)…

Chống chỉ định

Suy hô hấp, nhược cơ ( do chức năng ức chế TKTW với giãn cơ ).

Suy gan, suy thận, suy yếu body ( vị dung dịch đưa hóa tạo ra những chất bao gồm chức năng kéo dãn dài, có thể tăng độc tính hoặc khiến độc cho gan, thận ).

Prúc bạn nữ tất cả thai hoặc đến bé bú, trẻ nhỏ klonopin ).

Clotiazepam ( BD : clozan, distensan, trecalmo, rize, rizen, veratran…).

Estazolam ( BD : prosom ).

Flurazepam ( apo-flurazepam, dalmane, fluzepam…).

Lormetazepam ( loramet, minias ).

Medazepam ( BD : ansilan, benson, diepin, metonas, raporan…).

Midazolam ( hypnovel, versed…) .

Nordazepam ( TK : desmethyldiazepam ), ( BD : nordax, praxadium, vegesan ).

Oxazolam ( BD : convertal, hializan, quiadon, serenal…).

Oxazepam ( BD : serax ).

Pinazepam ( BD : domar, duna…).

Prazepam ( BD : demetrin, reapam…).

Quazepam ( BD : doral ).

Temazepam ( BD : restoril ).

Bảng 1 : Các chế phẩm BZD giỏi dùng với liều lượng

Chế phẩm

( thảo dược )

Dạng thuốc

Tác dụng / liều lượng / 24 h

An thần

Chống co giật

Tiền mê, tạo ngủ

Giãn cơ, bớt đau

Alprazolam ( xanax...)

Viên 0,25-0,5-1 mg

0,75 - 2 mg

-

-

-

 

Chlordizepoxide ( dizepin, diapax, droxol, labiton, librium, napoton…)

10 - 25 mg

-

-

-

 

Clorazepam (TK: dipotassium clorazepate ) ( BD: azen, anxidin, enadin, mendon, tranxene…)

Viên

5-10 mg

-

10 - đôi mươi mg

-

-

 

Diazepam

( apo-diazepam, anxiolyl 5, seduxen, valium...)

5 - 10 mg

10 - trăng tròn mg

-

10 - trăng tròn mg

 

Flunitrazepam ( narcozep, noriel, rohypnol...)

Viên

-

-

1 - 2 mg

-

 

Lorazepam ( ativan, alzapam, anxira, control, lorax, tavor, temesta...)

Viên 0,5-1-2-2,5 mg; ống IM 4 mg

-

1 - 3 mg

 

 

 

Nitrazepam ( eunoctin, insomin, mogadon, neozepam...)

Viên 5-10 mg; đạn 10 mg

-

-

5 - 10 mg

-

 

Oxazepam ( praxiten, rondar, serax, serepax, serenal, seresta...)

25 - 150 mg

-

-

-

 

Triazolam ( halcion, novidorm, songar...)

Viên

0,25 mg

-

-

0,25-0,5 mg

-

 

Tetrazepam ( myolastung...)

Viên

0,05 g

-

-

-

0,05 -0,15 g

 

            
Meprobamate
*

Hình 6 : Công thức kết cấu của meprobamate

Tên khác : meprotanum, procalmadiol.

Biệt dược : andaxin, arcoban, bamo, equanil, miltown, meprospan, palpipax, pax…

Dược hễ học

Hấp thu xuất sắc qua đường tiêu hóa, đạt Cmax sau khoản thời gian uống 1 – 3 h.

Ít tích hợp protein huyết tương. Qua được hàng rào nhau - tnhì cùng sữa mẹ.

Chuyển hoá chủ yếu sinh hoạt gan ( 80 – 92 % ), rất có thể khiến cảm ứng hệ enzyme microsom gan như là phenobarital... 

Thải trừ đa số qua thận. t1/2 = 6 – 17 h.

điểm lưu ý tính năng

Tác dụng ở giữa barbbiurat cùng BZD. Tuy khắc chế rộng rãi bên trên hệ TKTW, tuy thế vẫn chọn lọc bên trên một số chức phận cùng không gây ngủ, với các điểm sáng :

Ức chế phản xạ đa sinap sinh hoạt tuỷ sống nhưng mà ko ảnh hưởng mang đến phản xạ solo sinap ( công dụng chọn lọc rộng barbiturate ). Chống được co đơ vày dung dịch và shoông xã năng lượng điện.

An thần, giãn cơ khi gồm co thắt cơ.

Phần nào có công dụng thẳng trên cơ

Không tác động mang lại hệ GABA với không ức chế trước sinap.

Có chức năng thuần hóa động vật hoang dã.

Rất không nhiều tác động mang lại hệ TKTV, hệ tuần trả, thở.

Chỉ định : tựa như như BZD.

Chống hướng dẫn và chỉ định : tương tự nlỗi BZD.

Tác dụng không muốn : tương tự như như BZD.

TÀI LIỆU THAM KHẢO

Tr­ường Đại học Y Hà Thành ( 2007 ), D­ược lý học, NXB Giáo dục đào tạo, thủ đô.

Trường Đại học Dư­ợc TP Hà Nội ( 2006 ), D­ược lâm sàng cùng điều trị, NXB Y học, TP.. hà Nội.

Sở Y tế ( 2007 ), Dược lý học, NXB Y học, thủ đô.

Laurence L. Brunton, John S. Lazo & Keith L. Parker ( 2006 ), Goodman và Gilman"s The pharmacological basis of therapeutics, 11th edition, McGraw-Hill, Medical publishing division, United states of America.


Chuyên mục: Công nghệ